达泊西汀1kg/铝箔袋 达泊西汀是一种选择性5-羟色胺再吸收抑制剂(ssri)，这类药广泛用于治疗抑郁和相关的情感障碍。 化学名称：(s)-n,n--3-(基-1-氧基)-丙基盐， 　　 英文名称：(s)-n,n-dimethyl-3-(naphthalen-1-yloxy)-1-phenylpropan-1-amine hydrochloride　 　　 分子式：c21h23no.hcl 　　 分子量：341.88 　　 cas号：[129938-20-1]；[119356-77-3] 　　　 　　 熔点：175-177℃ 　　 旋光：+128°±3(c=1,ch3oh) 　　 达泊西汀性状：本品为淡黄色粉末、无嗅、微甜、能溶于水、醇。可制成片剂、饮料、药酒、等剂型。 　　 用法用量：每次60-100mg 　　 特点：服用后由肠胃吸收，直接口服约20-30分钟起效; 作用时间持续数十天; 副作用小，检测不出，有轻微头痛、恶心等症状，但很快消失。在随机的166位病人（平均年龄23~64岁）中，130位完成了研究。用药前平均基线ielt是1.01分钟。60毫克剂量治疗后ielt是2.94分钟，100毫克剂量是3.20分钟，安慰剂为2.05分钟，差异明显。常见的不良反应是恶心。因不良反应而中断治疗的10位病人有9人是接受100毫克治疗。此项研究的结论是，采用达泊西汀为期两周的治疗在剂量时经ielt评价就能明显改善pe。 在所有的治疗药物类别中，已经确定ssris治疗pe的疗效优秀。较新的ssris制剂作用更迅速，半衰期更短，副作用发生率更低，显示出希望。美国fda将可能批准一些正在研究的新型制剂，预期在不久的将来因pe使用ssris治疗的病人将不断增加。 达泊西汀吸收快，能快速达有效的血药浓度，达峰时间1.4一2.oh，单剂量达泊西汀30和60mg的血峰浓度分别为297和498ng·ml一’，呈剂量相关性[2，〕。分布容积为2il·kg一’；组织分布广，神经组织的药物浓度与血药浓度接近；生物利用度为42%；蛋白结合率为9%〔’。」。其经多种途径(cy玛50，fmol)代谢，代谢产物多达40种左右，主要代谢产物为去达泊西汀和达泊西汀一n氧化物。达泊西汀排泄快，单剂量的达泊西汀的血药浓度24h降至峰浓度的5%左右，其排泄分两相，初始相tl/2约为1.4h，终末相tl/2约为20h。连续用药4d达到稳态血药浓度，有轻度蓄积(约1.5倍)。达泊西汀的药动学特征显示为剂量相关性和时间不变性，同时不受多剂量的影响，其主要代谢产物也同样不受多剂量的影响〔2，〕。研究表明[’”〕，年轻人和老年人的cma，和auc相似，食物可降低达泊西汀的吸收速率，其cmax减少11%(398对443ng·ml一’)，tm。二延长3omin，但auc不受影响。 目前 还没有有关达泊西汀与其他药物的相互作用的报道。在达泊西汀与二醋酶抑制剂泰达那非和西地那非〔3，〕，以及〔’6〕的药动学的研究中，尽管西地那非(10ing)使达泊西汀的auc增加2%，但没有临床意义;而与达泊西汀间没有明显的药动学相互作用。 虽然 fd a尚未批准，2004年申请达泊西汀用于治疗pe的报告，然而，本品极有可能在今后的几年内成为改善男性pe 的个新药。 香港已经引进上市。